9月8日，AI药物研发公司德睿智药宣布，其自主研发的GLP-1RA小分子口服新药MDR-001成功完成肥胖受试者IIa期临床试验的首剂量组给药。


该试验是一项双盲、随机、安慰剂对照、剂量递增的I期临床研究，受试人群包括健康成年志愿者、肥胖/超重、II型糖尿病受试者。


MDR-001


MDR-001是德睿智药首条经由自研Molecule Pro一站式AI驱动药物发现平台辅助设计的创新管线，属于β-arrestin 2 高选择性 GLP-1受体激动剂。


该药既保留了β-arrestin招募带来的胰岛细胞细胞修复和保护功能，又避免了β-arrestin 1招募带来的胰岛素分泌受限和介导的内吞脱敏。


临床前研究数据表明，与同类在研临床药物相比，MDR-001体内外药效类似或略优，成药性（包括PK和安全窗）大幅提高。


同时，在早期的糖尿病合并肥胖猴药效模型中长期给药：除了有效的降糖和降体重外，MDR-001还能使HbA1c恢复到健康猴水平，且停药后恢复期没有出现反弹，提示MDR-001有助于修复受损胰岛细胞及恢复胰岛功能，显示出可以治愈早期糖尿病的潜力。


去年11月，德睿智药正式向美国食品药品监督管理局（FDA）提交MDR-001的二型糖尿病以及减重适应症新药临床试验（IND）申请，并获得受理。


2023年2月，MDR-001在国内申报临床，拟用于治疗2型糖尿病和减重。


MDR-001于2023年上半年开展I期临床试验首例受试者给药，目前已经初步完成I期单剂量爬坡（SAD）研究。


初步临床研究结果显示：MDR-001具有良好的安全性和药代动力学特征，不同剂量组呈现明显的线性关系，其临床前特征优势良好转化到临床中。


起源于英国伦敦


德睿智药2020年成立，是一家AI驱动的创新药物研发公司。创始人牛张明有着十多年海外学习和工作经历，而科研方面由剑桥大学副院长院士领衔。


公司团队包括资深的药物化学学家，分子生物学家以及AI药物研发专家，团队成员曾成功发现16个靶点，并曾主导过多个药物管线进入临床试验，部分已上市。核心AI成员曾获多项世界AI竞赛前10以及世界基因工程大赛冠军。


德睿智药拥有一站式AI驱动药物研发平台——基于知识图谱的数据挖掘平台PharmKG™️、蛋白质动态模拟、结构预测平台Molecule Dance ™及药物设计平台Molecule Pro™️。


公司AI医药解决方案曾被欧美权威机构Deep Pharma Intelligence 评为“2018-2020全球最重要的11个AI药物研发突破性成就”之一。


目前，公司已与多家上市医药企业及一家世界前十药企建立技术研发或药物研发商业合作关系，签订总额过亿美元药物管线合作订单，并已成功完成多个项目的交付。


2021年5月，德睿智药完成天使轮4500万元融资，由夏尔巴医疗基金领投。


2021年12月，德睿智药再完成一轮数千万美元的A轮融资，华盖资本、松禾资本联合领投，老股东夏尔巴资本持续跟投。


2023年7月18日，德睿智药MindRank宣布完成超两千万美元A+轮融资，由谢诺投资领投，其余投资方包括多个来自生命科学和医疗健康领域的知名投资机构。


说在最后


目前，全球约5.37亿糖尿病成人患者和约6.5亿肥胖症患者。


2021年全球GLP-1受体激动剂药物市场规模已达到131亿美元，预计将会在2030年增长到407亿美元。


已上市GLP-1R激动剂如诺和诺德公司研发的司美格鲁肽、利拉鲁肽等，多为多肽类注射药物，尚无小分子GLP-1R激动剂上市。


小分子GLP-1受体激动剂MDR-001临床前研究显示出与多肽近似的药效以及更高的安全窗，无免疫原性，且口服便利，成本低、储存携带方便，有望带给糖尿病和肥胖患者更优的治疗效果。


其它布局口服小分子GLP-1R激动剂的国内药企包括锐格医药、华东医药、信立泰等，其中锐格医药的RGT-075和华东医药的TTP273均已进入II期临床阶段。


—The End—


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